Drogas antimaláricas ¿Qué son?
Saludos steemians, en esta oportunidad abordaremos un tema muy interesante: las drogas antimaláricas, estos medicamentos son los que se utilizarán cuando un paciente padezca la enfermedad Malaria o Paludismo, la cual es una infección parasitaria que se encuentra en las regiones tropicales, considerándose una de las más importantes del mundo y que tiene una elevada prevalencia en Venezuela, donde aún sigue activa y se puede considerar como una endemia que está asociada a la ocupación (minería), causada por los parásitos del género Plasmodium y trasmitida por el mosquito Anopheles hembra infectado.
El género Plasmodium tiene predilección por el glóbulo rojo, al cual parásita (son parásitos intracelulares).
Dentro de las especies que infectan al humano, tienen especial atención Plasmodium falciparum y Plamodium vivax (más frecuentes); existen otras como P. ovale, P. knowlesi y P. malarie. Hay especies que no parasitan al humano como Plasmodium berghei que infectan a las aves y gallinas, es importante destacar que es el utilizado para probar las drogas antimaláricas.
Es una enfermedad metaxénica, ya que, el parásito es trasmitido por el vector del género Anopheles; especies como: Anopheles aquasalis, A. darlingi, A. nuñez tovari, entre otras.
Entonces, tenemos que la infección se produce principalmente por la picadura del mosquito Anopheles hembra infectado como les mencioné anteriormente, pero también existen otras vías de trasmisión como transfusión sanguínea, la vía transplacentaria e inoculación con jeringas infectadas.
Para saber qué droga antimalárica se debe usar es importante conocer el ciclo biológico del Plasmodium puesto que el mismo cumple un ciclo en el mosquito y uno en el humano, ya estando en el humano realiza un ciclo pre-eritrocitario y otro eritrocitario.
- Ciclo biológico:
Cuando un mosquito Anopheles hembra no infectado pica una persona infectada, este aspira la forma sexuada del Plasmodium (gametocitos), y en el tracto digestivo del Anopheles se realiza una fase sexuada, donde el macrogameto (gameto femenino) y microgrameto (gameto masculino) se unen y forman ooquistes, los cuales mediante una serie de movimientos llegan a las glándulas salivales y se forman los esporozoitos, estos quedan acumulados en las glándulas salivales del vector y cuando pica a una persona sana le inocula esporozoitos.
Una vez que los esporozoitos son inoculados migran al hígado, invaden los hepatocitos y se realiza el ciclo tisular (pre-eritrocitico), se reproducen dentro del hepatocito tantas veces como puedan hasta que éste se rompe y libera otras formas parasitarias llamadas merozoitos.
Los merozoitos pueden re-infectar los hepatocitos y quedar en forma latente, es lo que se conoce como hipnozoitos. Los hipnozoitos se observan cuando hay infección por Plasmodium vivax y Plasmoduim ovale. Son los responsables de las recidivas del paludismo sin que el paciente sea picado nuevamente por un mosquito.
Los merozoitos se dirigen al torrente sanguíneo e infectan a los glóbulos rojos, se multiplican por medio de una reproducción asexuada, se forman millones de merozoitos haciendo que estalle el glóbulo rojo, estos pueden re-infectar otros glóbulos rojos o diferenciarse a gametocitos que son las formas infectantes para el mosquito.
En la imagen expuesta se puede observar, de manera esquematizada el ciclo biológico del paludismo.
Para hablar de las drogas antimaláricas debemos saber que las mismas se administran de forma combinada, ya que cada una tiene su acción específica eliminando una forma parasitaria, por esta razón es que es de suma importancia conocer tanto el ciclo biológico como la acción de cada droga.
- Clasificación de las drogas antimaláricas:
Estas según el lugar donde realizan su efecto se clasifican en: esquizonticidas hemáticos y esquizonticidas tisulares.
Los esquizonticidas hemáticos actúan sobre la fase asexuada del parásito, dificultando la esquizogonia (tipo de reproducción) eritocitaria y de esta forma cesan la clínica del paludismo, esto es a lo que se le llama “cura clínica”. Si se realiza una terapia continua (sin interrupción) con este tipo de fármacos se podría lograr una “cura supresiva” lo cual causaría una eliminación completa del parásito.
- Sulfadoxina 500mg + Pirimetamina 25mg ---> Fansidar (hemático y tisular):
Plasmodium falciparum hizo resistencia a este fármaco, por lo cual actualmente ya no se usa.
- Cloroquina y Amodiaquina:
Cloriquina: fármaco de elección para P. vivax.
La amodiaquina es un análogo de la cloroquina, se puede utilizar en caso de cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina ya que posee una eficacia superior. Tiene una vida media de 10 horas y se descompone en metabolitos activos con acción antimalárica.
- Quinina, mefloquina:
Quinina:
La quinina es el isómero levógiro de la quidinida, que es un antiarrítmico. Se usa como segunda alternativa para Plasmodium falciparum.
Mefloquina:
Es un derivado sintético, similar a la quinina, que solo se administra por vía oral, con una absorción buena, unión a proteínas plasmáticas de 98%, realiza una recirculación entero-hepática y se elimina lentamente. Cuando existe una clínica aguda, la mefloquina se combina con sulfadoxina y pirimetamina o con artesunato.
En cuanto a toxicidad produce psicosis, pánico y es altamente emetizante.
- Artemether (artsunato):
Proviene de la planta ARTEMISIA ANNUA. Es la primera elección cuando se está en presencia de una infección por Plasmodium falciparum. Su potencia es de 10 a 100 veces mayor que otros fármacos antimaláricos y es un esquizonticida hemático de rápida acción, posee efectos colaterales neurológicos.
Otros fármacos como: lumenfantrina que es un arilaminoalcohol. Su estructura, similar a la mefloquina; la absorción es mejor si está en presencia de una dieta grasa. Se administra combinado con Artemether cuando existen resistencias cruzadas con mefloquina.
En este grupo tenemos el Fansidar, que ya fue mencionado en la sección de fármacos hemáticos y la primaquina.
La primaquina es un gametocida e hipnozoitocida, tiene una excelente absorción por vía oral, se metaboliza en el hígado y su vida media es de 3 a 6 horas.
Si una persona tiene deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato y consume primaquina tiene riesgo de desarrollar una anemia hemolítica, ya que es altamente oxidativa. Esta deficiencia se observa en mujeres de raza negra y algunas personas de raza blanca.
Entonces a modo de resumen tenemos que las drogas antipalúdicas se clasifican de acuerdo a la fase del ciclo biológico donde ejerce su acción, ya sea en sangre (con los glóbulos rojos), o en los tejidos (en el caso de los hepatocitos). Todo con la finalidad de eliminar el parásito y su forma latente y que no exista la posibilidad de que la enfermedad se reactive, salvo que el paciente sea picado por un nuevo vector contaminado.
¿Cuál es el tratamiento? ¿Qué fármaco usaré?
El tratamiento estará comprendido por uno o dos esquizonticidas hemáticos y uno tisular.
- Primer caso: paciente con sintomatología que sugiere paludismo, se le realiza una gota gruesa y si la misma resulta positiva para Plasmodium vivax; se le indicará cloroquina combinado con primaquina, la siguiente dosis:
La gota gruesa es la técnica utilizada para visualizar el parásito y es la que confirma el diagnóstico; se realiza tomando una muestra de sangre del lóbulo de la oreja o la yema del dedo, específicamente una gota y se extiende en un portaobjeto, posteriormente se coloca otro portaobjetos encima y se deja secar, luego se observa al microscopio.
Nota: no administrar primaquina en embarazadas ni en menores de 6 meses.
- Segundo caso: paciente con diagnostico positivo para Plasmodium falciparum. Recordando que para el tratamiento se pueden utilizar 1 o 2 esquizonticidas hemáticos y uno tisular, como será el caso nombrado a continuación:
En el Estado Bolívar, la minería se ha convertido en una forma de vida, lo que ha aumentado la afluencia de personas a las zonas donde habita el vector en busca de una mejor economía, haciendo que las tasas de morbilidad por paludismo aumenten de forma exponencial.
Cuando una persona presenta sintomatología de paludismo recurren a la automedicación sin confirmar que especie de Plasmodium lo está afectando, lo cual es sumamente grave; tomar las dosis inadecuadas e incompletas del tratamiento y abandonarlo por mejoría de síntomas contribuye a la resistencia de estos medicamentos y a las recidivas del paludismo. Otro punto importante es que los fármacos antipalúdicos tienen prohíbida su venta, ya que deben ser distribuidos por el estado en los establecimientos de salud, sin embargo con la situación actual del país, en dichos establecimientos no se encuentran y se observa la venta ilegal de estos fármacos contribuyendo a la escasez de los mismos y a la perpetuación de la malaria.
Sin mas que agregar, me despido y si sienten alguna duda o comentario acerca de este interesante tema no duden en dejarla en la sección de comentarios, saludos.
Referencias consultadas:
Velázquez Farmacología Básica y Clínica, Lorenzo, Moreno, Lizasoain, Leza, Moro, Portolés; edición 18. Editorial médica Panamericana. S.A.; 2008.
Las bases farmacológicas de la terapéutica, GOODMAN & GILMAN; edición 12. editorial McGraw Hill; 2012.
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Importante tema y buen trabajo. Felicitaciones. Saludos.
¡Muchas gracias! Saludos.😊