Antimicrobianos.
Antimicrobianos:
Agente de uso clínico para el tratamiento de enfermedades de Etiología infecciosa.
Clasificación:
- Antibióticos
- Antivirales
- antifungicos
- Antiparasitarios
Clasificación de los Antibióticos de acuerdo a su mecanismo de acción:
- Inhibidores de la sístesis de pared Celular (toda Bacteria tiene pared celular Excepto el Micoplasma)
- Inhibidores de la sístesis de Proteínas
- Inhibidores de la sístesis de ácido folico
- Inhibidores de la sístesis de DNA (toda bacteria posee Ácido Desoxirribonucleico)
Inhibidores de la sístesis de Pared celular
- Penicilinas
- Cefalosporina
- Monobactamicos
- Carbapenemes
- Peptídicos
Inhibidores de la sístesis de proteínas:
- Tetraciclinas
- Aminoglucosidos
- Macrólidos
- Lincosamidass
- Anfenicoles
Inhibidores de la sístesis de ácido folico
- Sulfisoxaso
- Trimetropin
Inhibidores de la sístesis de DNA
- Quinolonas
Composición de la Penicilina.
Anillo betalactamico, este anillo le confiere al antibiótico todas sus propiedades y es el punto donde las bacterias suelen atacar para destruir así la penicilina y esto es gracias a que las bacterias producen una enzima llamada Betalactamasa que cliva este anillo y lo transforma en ácido peniciloico, básicamente este anillo seria el tendón de Aquiles de la penicilina).
Una Cadena lateral; Su principal característica es que le confiere al antibiótico la especificidad hacia ciertas bacterias(es la razón por el cual se modifica este componente del antibiótico para así dar derivados de la penicilina que cambian el espectro ante los microorganismo, haciendo mas efectivo el antimicrobiano. Ciertas bacterias pueden Atacar esta cadena lateral por medio de unas enzimas llamadas Amilisa Bacteriana que transforma a la Penicilina en Ácido 6- Aminopenicilanico perdiendo su integridad y su función.
Posee un anillo Tiazolidina.
Mecanismo de Acción
Son Bactericidas Principalmente gracias a que una vez que se une a unas proteínas bacterianas llamadas Proteínas Fijadoras de Penicilina, el antibiótico inhibe la síntesis de proteínas específicamente a nivel del 4to paso( La transpectidación Bacteriana).
La pared celular Bacteriana es vital para una bacteria ya que en el interior de este microorganismo las presiones osmoticas son muy altas, cuando carecen de una pared celular las bacterias estallan. Tanto las bacterias Gram+ como las Gram - tienen esta Pared celular pero con ciertas diferencias, Las Gram+ tiene una pared celular mas gruesa que las bacterias Gram- pero esta ultima posee una doble capa llamada Membrana Externa que le confiere doble protección. Esta es la razón por el cual Las penicilinas son mas efectivas contra Germenes Gram+ , pero gracias a que se descubrió que modificando la cadena Lateral del antibióticos podían cambiar la potencia de la penicilina hay derivados de este antibiótico efectivos contra Gram-
Propiedades Farmacocinéticas:
- Son destruidas por los jugos gástricos( si es administra V.O) por eso su uso por esta vía esta restringidos cuando hablamos de penicilina G
- Los alimentos disminuyen la absorción del antibiótico.
- Vida media varia, penicilina G 4hrs Aproximadamente, Penicilina cristalina 12 Aproximadamente, Penicilina Benzatinica 30 días Aproximadamente.
- No sufren metabolismo hepático. La Nafcilina y Oxacilina( son un grupo de penicilinas llamadas Penicilinasa-resistentes)tienen excreción biliar.
- Son excretadas de forma inalterada por la orina( es la razón por el cual durante le segunda guerra mundial los soldados penaban que usando su orina de forma tópica o incluso bebiéndola iban a tener efectos beneficiosos.
Difusión en los tejidos.
En términos generales, la penicilina tiene una buena distribución en lo tejidos una vez administrada por vía oral y/o vía parenteral
Excepto: próstata, ojo, Sistema Nervioso Central( excepto en meningitis donde al usar dosis altas llamada Dosis meningea, la penicilina puede penetrar al SNC)
Bibliografía:
Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 18° Ed. Panamericana.